Le cholestérol est la substance lipidique la plus abondante du monde animal et joue un rôle important d'un point de vue métabolique notamment en tant que précurseur des hormones stéroïdes. C'est un stérol qui a une origine exogène, l'alimentation et une origine endogène, sa biosynthèse qui se déroule principalement dans le foie.
Il peut se présenter sous deux formes :
- une forme libre, non associé à une autre substance, il se situe à la surface de la lipoprotéine - une forme estérifiée c'est à dire lié à un acide gras pour former des stérides.
Le cholestérol est présent dans toutes les cellules.
- C'est le composant fondamental des membranes cellulaires : une partie importante du cholestérol est en effet utilisée pour la constitution de la couche lipidique des membranes plasmiques. Il contribue à leur stabilité et au maintien de leurs structures en s'intercalant entre les phospholipides.
Il rigidifie la membrane car il empêche sa gélification en évitant la cristallisation des acides gras, et diminue la perméabilité membranaire aux molécules hydrosolubles. Il joue également un rôle dans la fluidité des membranes. L'organisme maintien donc un équilibre subtil du taux de cholestérol.
- Le cholestérol est le précurseur de certaines hormones intervenant dans la régulation du métabolisme. Des hormones stéroïdes : cortisol, cortisone, et aldostérone, et des hormones stéroïdes sexuelles : progestérone, œstrogènes, et testostérone,
- Il est également un précurseur de la vitamine D3 qui intervient dans la calcification des os,
- C'est le constituant essentiel de la bile. Il est stocké dans le foie avant d'être converti en acides biliaires.

Le cholestérol est véhiculé dans le sang par des systèmes de transport aux rôles très différents : les lipoprotéines LDL (lipoprotéines de petite densité) et HDL (lipoprotéines de haute densité). C'est pour cela qu'on distingue le cholestérol-HDL et le cholestérol-LDL, l'ensemble formant le cholestérol total.
- Les HDL récupèrent le cholestérol dans les organes qui en ont trop pour le rapporter au foie où il est éliminé. Elles ont la faculté de nettoyer nos artères de tous les dépôts lipidiques de mauvaise qualité et de réduire le risque de voir apparaître une plaque athéromateuse. On parle de "bon cholestérol".
- Les LDL déposent le cholestérol sur les parois des artères. Il se forme alors, petit à petit, de véritables plaques de graisse, appelées athéromes. On parle dans ce cas de "mauvais cholestérol". Son taux élevé peut entraîner des calculs biliaires ou constituer un facteur de risque de l'athérosclérose qui conduit aux maladies cardio-vasculaires.
Il est possible d'établir le taux "normal" de cholestérol dans le sang en dosant spécifiquement le LDL et le HDL, le résultat de ce dosage se traduisant par le rapport suivant : (cholestérol total / HDL) inférieur ou égal à 4,5, plus ce rapport est élevé, plus le risque cardio-vasculaire est grand.